Flagyl Suspensión Pediátrica: Indicaciones y Posología

El metronidazol, comercializado bajo nombres como Flagyl, es un agente antiinfeccioso que pertenece al grupo del 5-nitroimidazol. Se utiliza para el tratamiento y profilaxis de diversas infecciones, siendo especialmente eficaz contra agentes patógenos anaerobios y ciertos parásitos. La información aquí contenida se centra en la suspensión pediátrica, abarcando su composición, usos, dosificación y consideraciones importantes.

Composición de Flagyl Suspensión

La suspensión de Flagyl está formulada para facilitar su administración, especialmente en pacientes pediátricos. Cada 100 ml de suspensión contiene:

• Benzoil Metronidazol 4.0 g (equivalente a 2500 mg de Metronidazol)

El metronidazol es el principio activo que confiere la acción terapéutica antimicrobiana y tricomonicida.

Acción Terapéutica y Farmacodinamia

Flagyl es un antimicrobiano y tricomonicida. Su espectro antibacteriano cubre exclusivamente a los agentes patógenos anaerobios. El metronidazol es reducido por proteínas intracelulares transportadoras de electrones una vez que ingresa al organismo, creando un gradiente de concentración que favorece su transporte intracelular. Se presume que se forman radicales libres, los cuales reaccionan con los componentes celulares, produciendo la muerte del microorganismo.

Microorganismos Susceptibles

El metronidazol ha demostrado ser activo contra la mayoría de las cadenas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas:

• Especies susceptibles (más del 90% de las especies son susceptibles): Peptostreptococcus, C. perfringens, C. difficile, Clostridium sp., Bacteroides sp., Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.
• Especies con susceptibilidad inconstante: Bifidobacterium, Eubacterium (la susceptibilidad debe determinarse mediante antibiogramas).
• Especies normalmente resistentes: Propionibacterium, Actinomyces, Mobilincus (el 50% de las especies es resistente).

Actividad Antiparasitaria

Además de su acción antibacteriana, el metronidazol es eficaz contra:

• Trichomonas vaginalis
• Giardia intestinalis
• Entamoeba histolytica

Farmacocinética

Absorción

La biodisponibilidad oral es alta, casi del 100%. Después de administrarse por vía oral, el metronidazol se absorbe rápidamente (por lo menos el 80% en 1 hora). Los picos séricos obtenidos tras la administración oral son similares a los obtenidos tras la administración intravenosa de dosis equivalentes.

Distribución

Menos de un 20% se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es similar al del agua corporal. La difusión es rápida e importante, con concentraciones cercanas a los valores séricos en pulmones, riñones, hígado, piel, bilis, LCR, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales. Se han encontrado concentraciones bactericidas de metronidazol en el material purulento de abscesos hepáticos. La concentración sérica máxima alcanzada aproximadamente 1 hora después de una toma única de 500 mg es de 10 µg/ml promedio. La vida media plasmática es de 8 horas promedio. El volumen aparente de distribución es importante, de alrededor de 40 l (es decir, 0.65 l/kg). El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y se excreta a través de la leche materna.

Biotransformación

El metabolismo es esencialmente hepático, formándose principalmente 2 metabolitos no conjugados con una actividad antibacteriana del 10-30%. Su vida media es de aproximadamente 8 horas.

Eliminación

La eliminación fecal es escasa (6-15% de una dosis administrada por vía oral). Luego de metabolizarse (oxidación de la cadena lateral), se excreta en la orina (60-80%). Algunos de los metabolitos del metronidazol contribuyen a la actividad bactericida.

Indicaciones de Uso

El Metronidazol está indicado en la profilaxis de infecciones colónicas perioperatorias y en el tratamiento de infecciones bacterianas anaeróbicas, amebiasis y tricomoniasis. Sus usos se limitan a las infecciones causadas por gérmenes patógenos susceptibles al metronidazol.

Tricomoniasis

• Tricomoniasis sintomática: Indicado para el tratamiento de tricomoniasis sintomática en mujeres y hombres cuando se ha confirmado la presencia de tricomonas por un procedimiento de laboratorio adecuado.
• Tricomoniasis asintomática: Indicado en el tratamiento de mujeres asintomáticas cuando el microorganismo está asociado a endocervicitis, cervicitis o erosión cervical, ya que hay evidencia de que la presencia de tricomonas puede interferir con una adecuada evaluación de frotis citológicos anormales. Deben realizarse frotis adicionales después de la erradicación del parásito.
• Tratamiento de la pareja asintomática: La infección por T. vaginalis es una enfermedad venérea. Por lo tanto, si se ha encontrado la presencia del organismo, la pareja sexual asintomática del paciente debe ser tratada simultáneamente, con el objetivo de prevenir la reinfección.

Amebiasis

Flagyl® está indicado en el tratamiento de amebiasis intestinal aguda y en abscesos amebianos hepáticos. La terapia con Flagyl® no elimina la necesidad de una aspiración o drenaje quirúrgico.

Infecciones Bacterianas por Anaerobios

Flagyl está indicado en el tratamiento de infecciones severas causadas por bacterias anaerobias susceptibles. Deben realizarse los procedimientos quirúrgicos que estén indicados en conjunto con la terapia con Flagyl®. En infecciones mixtas, por microorganismos aeróbicos y anaerobios, además del Flagyl, debe usarse el antimicrobiano apropiado para la infección aeróbica. En el tratamiento de infecciones anaeróbicas más severas, habitualmente se administra inicialmente Flagyl I.V., lo que puede ser seguido por terapia oral, a discreción del médico tratante.

Ejemplos de infecciones:

• Infecciones intraabdominales: Incluyendo peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepáticos, causados por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo B. fragilis: B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus niger y Peptococcus spp.
• Infecciones de piel y fanerios: Causadas por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo de B. fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp. y Fusobacterium spp.
• Infecciones ginecológicas: Incluyendo endometritis, endomiometritis, absceso tuboovárico, infección postcuretaje uterino, causados por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo de B. fragilis), Clostridium spp., Peptococcus niger y Peptococcus spp.
• Septicemia: Causados por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo de B. fragilis) y Clostridium spp.
• Infecciones óseas y articulares: Como terapia ayudante, en infecciones causadas por Bacteroides spp. (incluyendo B. fragilis).
• Infecciones del sistema nervioso central: Incluyendo meningitis y abscesos cerebrales, causados por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo de B. fragilis).
• Infecciones del tracto respiratorio bajo: Incluyendo neumonía, empiema y abscesos pulmonares causados por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo de B. fragilis).
• Endocarditis: Causada por Bacteroides spp. (incluyendo el grupo de B. fragilis).

Profilaxis Quirúrgica

La administración profiláctica de Flagyl® en el preoperatorio, intraoperatorio y postoperatorio puede disminuir la incidencia de infecciones postoperatorias en pacientes a los que se realiza cirugía colorrectal electiva. Se recomienda asociar el metronidazol a un producto activo sobre enterobacterias.

Posología y Dosis

La dosis adecuada de metronidazol puede ser diferente para cada paciente. Es fundamental seguir las indicaciones de un profesional de la salud.

Posología Pediátrica

Amebiasis

• Pacientes pediátricos: 30 a 40 mg/kg/día oral, dividido en 3 dosis por 10 días.

Infecciones Anaeróbicas Bacterianas

En el tratamiento de las infecciones anaeróbicas más severas habitualmente se inicia el tratamiento con Flagyl I.V.

• Niños: 20-30 mg/kg/día dividido en 2 ó 3 perfusiones intravenosas.

El tratamiento puede ser continuado por la vía oral cuando las condiciones del paciente lo permitan. La duración habitual de la terapia es de 7 a 10 días; sin embargo, las infecciones óseas y articulares, del tracto respiratorio bajo y del endocardio pueden requerir un tratamiento más prolongado.

Posología en Adultos (referencia)

Tricomoniasis

• Tratamiento de 1 día: 2 g de Flagyl, administrado como una dosis única o dividida en 2 dosis de 1 g cada una en el mismo día.
• Tratamiento de 7 días: 500 mg 2 veces al día por 7 días consecutivos.

El régimen de dosificación debe ser individualizado, considerando que el tratamiento de 1 día puede asegurar el cumplimiento bajo supervisión, mientras que el de 7 días puede minimizar la reinfección.

Amebiasis

• Amebiasis aguda intestinal: 500 a 750 mg oral 3 veces al día por 5 a 10 días.
• Absceso hepático amebiano: 500 a 750 mg oral 3 veces al día por 5 a 10 días.

Profilaxis Quirúrgica

Una dosis de 500 mg cada 8 horas, comenzando el tratamiento aproximadamente 48 horas antes de la cirugía, parece ser eficaz. La última dosis debe ser administrada a más tardar 12 horas antes de la intervención. Es inútil mantener el antibiótico en el período postoperatorio, al menos por vía oral.

Contraindicaciones

Está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al metronidazol, a cualquiera de las drogas pertenecientes al grupo de los imidazoles o a alguno de los excipientes. También está contraindicado durante el primer trimestre de embarazo y la lactancia.

Advertencias

• Debe valorarse cuidadosamente la utilización de metronidazol en períodos más prolongados de lo normal, ya que ha demostrado ser carcinogénico en el ratón y la rata. Sin embargo, estudios epidemiológicos en el hombre no han demostrado evidencia de incremento de riesgo cancerígeno.
• Debe ser utilizado con precaución en pacientes con enfermedades severas activas o crónicas del sistema nervioso central y periférico debido al riesgo de agravamiento neurológico.
• Indicar al paciente que debe evitar las bebidas alcohólicas y los medicamentos que contengan alcohol durante y al menos hasta 1 día después de finalizado el tratamiento, por la posibilidad de presentarse una reacción tipo disulfiram (efecto Antabús).
• El metronidazol puede inmovilizar los treponemas y en consecuencia dar un falso positivo en la prueba de Nelson.

Precauciones

• Si por razones imperativas el metronidazol debe administrarse por un período más prolongado que el usualmente recomendado, es conveniente realizar análisis hematológicos, en especial indicar regularmente recuento de leucocitos. Estos pacientes deben ser controlados respecto de ciertas reacciones adversas tales como neuropatía central o periférica (ej., parestesia, ataxia, mareos y crisis convulsivas).
• Administrar con precaución a pacientes con encefalopatía hepática.
• Los pacientes deben ser advertidos de que este medicamento puede oscurecer la orina (debido a un metabolito del metronidazol).
• Se debe tener en cuenta la agravación de estados neurológicos en enfermos afectados de afecciones neurológicas centrales y periféricas severas, resueltas o evolutivas.
• En pacientes con insuficiencia renal que no estén sometidos a diálisis, se debe reducir la dosis y monitorizar el nivel sérico de metabolitos.
• Existe riesgo de tromboflebitis con la vía intravenosa y sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles.
• Se han notificado casos de hepatotoxicidad grave e insuficiencia hepática.

Embarazo y Lactancia

• Embarazo: Dado que el metronidazol cruza la barrera placentaria y no se conocen sus efectos sobre la organogénesis fetal humana, no se dispone de datos suficientes para establecer la seguridad de su uso en el embarazo. Se deberán evaluar cuidadosamente los posibles riesgos/beneficios de su utilización, y está contraindicado en el primer trimestre.
• Lactancia: Debe evitarse la administración innecesaria durante el período de lactancia debido a que el metronidazol pasa a la leche materna humana. En caso de que se deba instaurar el tratamiento, debe suspenderse la lactancia.

Efectos Colaterales

Cuando resulte aplicable, la tabla de frecuencia CIOMS será utilizada (Muy común: ≥ 10%; Común: ≥ 1 y < 10%; Poco común: ≥ 0.1 y < 1%; Rara: ≥ 0.01 y < 0.1%; Muy rara: < 0.01%).

• Efectos gastrointestinales: Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea; mucositis oral, alteración del gusto, anorexia; casos excepcionales de pancreatitis reversible. El metronidazol puede causar sequedad de boca y sabor metálico que puede aliviarse chupando caramelos o hielo o con saliva artificial.
• Reacciones de hipersensibilidad: Rash, prurito, rubefacción, urticaria; fiebre, angioedema, excepcionalmente shock anafiláctico. Muy raro: erupciones pustulares.
• Sistema nervioso central y periférico: Neuropatía sensorial periférica; cefaleas, convulsiones, mareos. Muy raro: encefalopatía (por ejemplo, confusión) y síndrome cerebelar subagudo (ej., ataxia, disartria, deterioro de la marcha, nistagmo y temblor) que pueden resolverse suspendiendo el medicamento. Este medicamento puede causar mareos.
• Trastornos psiquiátricos: Desórdenes psicóticos, incluyendo confusión y alucinaciones. Ánimo depresivo.
• Alteraciones visuales: Desórdenes visuales transitorios tales como diplopía y miopía.
• Hematología: Muy raros: agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia.

Se pueden producir otros efectos adversos.

Interacciones Medicamentosas

• Disulfiram: Fueron reportadas reacciones psicóticas en pacientes que recibían disulfiram y metronidazol concomitantemente.
• Alcohol: Las bebidas alcohólicas y los medicamentos que contienen alcohol no deben consumirse durante el tratamiento y hasta por lo menos 1 día después de haber finalizado debido a la posibilidad de sufrir reacciones (rubefacción, vómitos, taquicardia) tipo disulfiram (efecto Antabús).
• Tratamiento oral anticoagulante (tipo warfarina): Se produce potenciación del efecto anticoagulante y aumento del riesgo de hemorragias causados por la disminución del catabolismo hepático. Debe controlarse más frecuentemente el tiempo de protrombina y ajustar el tratamiento anticoagulante.
• Litio: Los niveles plasmáticos de litio pueden incrementarse por metronidazol. Deben controlarse las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrolitos.
• Ciclosporina: Riesgo de elevación del nivel sérico de ciclosporina. Cuando es necesaria la administración concomitante, los niveles séricos de ciclosporina y creatinina deben controlarse estrechamente.
• Fenitoína y fenobarbital: Aumenta la eliminación de metronidazol, lo que ocasiona niveles plasmáticos inferiores.
• 5-fluorouracilo: Se reduce el clearance de 5-fluorouracilo, lo que incrementa la toxicidad de esta droga.
• Busulfano: Los niveles plasmáticos de busulfano pueden incrementarse por metronidazol, lo que puede provocar toxicidad grave por busulfano.

Interacciones con Pruebas de Laboratorio

El metronidazol puede interferir con ciertos tipos de determinaciones.

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