Metoclopramida en Gotas: Dosis y Uso Pediátrico

La metoclopramida es un medicamento perteneciente al grupo de las benzamidas y neurolépticos, ampliamente utilizada por sus propiedades antieméticas y procinéticas. Su función principal es la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos, así como en el manejo de trastornos funcionales del aparato digestivo.

¿Qué es la Metoclopramida y cómo actúa?

El Clorhidrato de metoclopramida actúa como antagonista de los receptores dopaminérgicos D₂. Ejerce sus efectos en la zona de disparo de los quimiorreceptores, ubicada en el piso del cuarto ventrículo, y en el centro cerebral del vómito, siendo fundamental en la estimulación quimioceptora y en la médula implicada en el vómito inducido por apomorfina.

Sus propiedades procinéticas gástricas se deben tanto al antagonismo de los receptores gástricos a la dopamina como al aumento de la liberación de acetilcolina. Además, posee propiedades mixtas sobre los receptores serotoninérgicos 5HT3 o M. La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior, aumentando el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relajando el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, y acelerando la peristalsis del duodeno y del yeyuno. Esto provoca una aceleración del tiempo de vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal, sin modificar las secreciones pancreáticas, biliares o gástricas. También aumenta el tono del esfínter esofágico inferior, lo que la convierte en un eficaz antiemético.

Las propiedades antimigrañosas de la metoclopramida han sido demostradas en diversos ensayos clínicos, administrada sola o en asociación con otros analgésicos. Esta propiedad se asocia a la capacidad de la metoclopramida de ocupar receptores serotoninérgicos a nivel central, especialmente de la subpoblación 5HT3.

Indicaciones Terapéuticas

Debido a sus propiedades gastroenterocinéticas, antieméticas centrales y periféricas, y analgésicas centrales, la metoclopramida puede ser de utilidad terapéutica y/o profiláctica en diversas condiciones. En adultos, se usa para la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO), inducidos por radioterapia (NVIR) o retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ), y el tratamiento sintomático de náuseas y vómitos, incluyendo los inducidos por migraña aguda. También se utiliza para aliviar los síntomas provocados por el vaciamiento lento del estómago en personas con diabetes (gastroparesia), incluyendo náusea, vómitos, acidez estomacal, pérdida del apetito y una sensación de saciedad prolongada.

En niños y adolescentes de 1-18 años, la metoclopramida se utiliza como segunda línea de tratamiento en la prevención de náuseas y vómitos retardados en quimioterapia (NVIQ) y en el tratamiento de náuseas y vómitos. La metoclopramida también se usa para tratar los síntomas de vaciamiento lento del estómago en personas que se están recuperando de ciertos tipos de cirugía.

Otras indicaciones incluyen:

• Afecciones gastrointestinales: Reflujo gastroesofágico, gastroenteritis infecciosa, úlcera gástrica, estenosis pilórica, seudoobstrucciones intestinales crónicas primitivas.
• Gastroparesias yatrogénicas: Para contrarrestar los efectos del uso de anticolinérgicos, opiáceos, dopaminérgicos.
• Secuelas quirúrgicas: Vagotomía con piloroplastia, vagotomía fúndica, gastrectomías parciales.
• Afecciones psíquicas y neuromusculares: Anorexia mental, amiloidosis, colagenopatías, esclerodermia, distrofias musculares (colon espástico), diversos síndromes neuropsiquiátricos.
• Afecciones metabólicas y endocrinas: Diabetes, hipotiroidismo, insuficiencia renal.
• Vómito agudo o crónico: De etiología gastroenterológica, infecciosa, metabólica, endocrina, neurológica, yatrogénica, psicógena, anatómica, respiratoria.
• Uso profiláctico: Náuseas y/o vómitos por quimioterapia, radioterapia, perianestesia, mareo de traslación.
• Auxiliar analgésico: En cefaleas de origen vascular (migraña).
• Inducción de la lactancia.

Dosificación Pediátrica Específica de Metoclopramida en Gotas

Consideraciones Generales

Es fundamental seguir cuidadosamente las instrucciones del médico o farmacéutico. No se debe tomar una cantidad mayor ni menor del medicamento ni con más frecuencia de lo indicado en la receta. En general, se toma 30 minutos antes de cada comida y antes de acostarse, con el estómago vacío. La duración del tratamiento no debe superar los 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía.

Dosis Recomendadas en Niños

Las dosis recomendadas de metoclopramida en gotas para niños varían de acuerdo a la edad y peso del niño, iniciando siempre con la menor dosis posible. No debe sobrepasar la dosis de 0,5 mg por kg de peso corporal al día.

• En niños, la dosis recomendada es de 0,1 a 0,15 mg por kg de peso corporal, administrada hasta tres veces al día.
• La dosis total diaria no deberá exceder de 0,5 mg/kg de peso repartido en 3 tomas.
• Una dosis terapéutica eficaz se sitúa en el rango de 0,3 a 0,5 mg/kg de peso repartida en 3 tomas.
• Se debe respetar un intervalo posológico mínimo de 6 horas entre cada toma, incluso en caso de vómitos o rechazo de una dosis.
• Para pacientes que estén recibiendo quimioterapia oncológica emetogénica con fármacos altamente emetogénicos (como cisplatina), las dos dosis iniciales de metoclopramida deben ser de dos mg/kg.

Para la administración oral, las dosis listadas corresponden en mL en la pipeta dosificadora y representan la cantidad que deberá administrarse en cada toma. La administración puede realizarse 10 minutos antes de las comidas, 2 o 3 veces al día, según la indicación médica.

Contraindicaciones

La metoclopramida está contraindicada en los siguientes casos:

• Hipersensibilidad a la metoclopramida o a cualquiera de sus componentes.
• Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal, o cualquier otra condición en la que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea riesgoso.
• Antecedentes de discinesia tardía inducida por neurolépticos o metoclopramida.
• Feocromocitoma, ya que puede provocar crisis hipertensivas debido a la liberación de catecolaminas del tumor.
• Epilepsia.
• Enfermedad de Parkinson (EP).
• Combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos.
• Antecedentes de metahemoglobinemia con metoclopramida o deficiencia en NADH citocromo b5 reductasa.
• Niños menores de un año.

Reacciones Adversas y Precauciones

Reacciones Extrapiramidales

La metoclopramida puede causar reacciones extrapiramidales, especialmente en niños y adolescentes, y en pacientes adultos jóvenes. Estas pueden ocurrir incluso después de una dosis única. Los síntomas incluyen temblores en el cuerpo, piernas y brazos, morder los labios, fruncir el ceño o mover los ojos de forma descontrolada, movimientos lentos del cuerpo, rigidez muscular, tortícolis, trismus y crisis oculógiras.

Este riesgo de reacciones neurológicas agudas es mayor en niños, con dosis altas y en tratamientos a largo plazo, y es más probable que ocurran tras la administración de varias dosis. Si estos síntomas se presentan, son reversibles al suspender el medicamento o pueden ceder con la administración de diazepam o difenhidramina.

Discinesia Tardía

La discinesia tardía es una reacción adversa grave asociada al uso de metoclopramida, especialmente con tratamientos prolongados (no superiores a 3 meses) o en dosis altas. Se caracteriza por movimientos musculares incontrolables, especialmente en la cara (como relamerse los labios, fruncir la boca, masticar, fruncir el entrecejo, sacar la lengua, parpadear, realizar movimientos oculares), o sacudir los brazos o las piernas. Es posible que la discinesia tardía no desaparezca incluso después de suspender el tratamiento.

El riesgo de desarrollar discinesia tardía es mayor si se toman medicamentos para una enfermedad mental, si se tiene diabetes, o si se es de edad avanzada, en especial si es mujer. Se debe informar al médico de inmediato si se desarrolla cualquier movimiento corporal incontrolable.

Otras Reacciones Comunes

Las reacciones adversas más frecuentes son inquietud, somnolencia, cansancio y laxitud, que se presentan en aproximadamente el 10% de los pacientes. Estas suelen aparecer en los primeros días de tratamiento y, en la mayoría de los casos, desaparecen sin necesidad de modificar el esquema terapéutico. Otros efectos secundarios pueden incluir mareos, diarrea, dolor de cabeza, agrandamiento de los senos o secreción, omisión de períodos menstruales, menor capacidad sexual, micción frecuente, incapacidad para controlar la micción.

En casos raros, se han reportado efectos secundarios graves como tensión de los músculos (especialmente en la mandíbula o el cuello), problemas del habla, depresión (incluyendo pensamientos sobre lastimarse o quitarse la vida), fiebre, rigidez muscular, confusión, ritmo cardíaco irregular (rápido o lento), sudoración, intranquilidad, nerviosismo o temblor, dificultad para conciliar el sueño, caminar de un lado a otro, movimientos lentos o rígidos, expresión facial vacía, temblor incontrolable de una parte del cuerpo, dificultad para mantener el equilibrio, sarpullido, urticaria, inflamación de los ojos, el rostro, los labios, la lengua, la boca, la garganta, los brazos, las manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas, aumento repentino de peso, dificultad para respirar o tragar, respiración ruidosa y aguda, y problemas de la vista.

Precauciones Generales y Uso en Poblaciones Específicas

• Riesgo de Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): Si se sospecha la aparición de SNM (fiebre, rigidez muscular, confusión), se debe suspender el tratamiento.
• Insuficiencia Renal (I.R.) e Insuficiencia Hepática (I.H.): Es necesario reducir la dosis en pacientes con estas condiciones.
• Administración Intravenosa (IV): Si se utiliza la vía parenteral, la administración intravenosa lenta debe durar al menos 3 minutos. Se debe tener precaución en pacientes con mayor riesgo de reacciones cardiovasculares (edad avanzada, alteraciones cardíacas, desequilibrio electrolítico no corregido, bradicardia o uso concomitante de medicamentos que prolonguen el intervalo QT).
• Embarazo: Existe un elevado número de datos que indican que no se producen malformaciones ni toxicidad fetal. Se puede utilizar metoclopramida durante el embarazo si es clínicamente necesario. Sin embargo, debido al riesgo de síndrome extrapiramidal en el recién nacido, se debe evitar la administración de metoclopramida al final del embarazo.
• Lactancia: La metoclopramida se excreta en la leche materna en un nivel bajo, por lo que no se pueden excluir reacciones adversas en el lactante. Por lo tanto, no se recomienda durante la lactancia.
• Conducción y Maquinaria: Este medicamento puede ocasionar somnolencia, por lo que no se debe conducir vehículos ni operar maquinaria hasta que se conozca cómo afecta el medicamento.
• Alcohol: El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la metoclopramida, especialmente los efectos depresivos en el SNC.
• Pacientes de Edad Avanzada: Por lo general, los adultos mayores no deben tomar metoclopramida a menos que sea para tratar el vaciamiento lento del estómago, ya que puede no ser tan segura ni eficaz como otros medicamentos.
• Otras afecciones: Informe al médico si tiene o ha tenido obstrucción, hemorragia o desgarro en el estómago o los intestinos; feocromocitoma; convulsiones; hipertensión; depresión; cáncer de seno; asma; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6PD); deficiencia de reductasa de citocromo B5 NADH; u otra enfermedad cardíaca, hepática o renal.

Interacciones Medicamentosas

La metoclopramida puede ser utilizada de forma concomitante con bloqueadores H2, inhibidores de la bomba de protones y antiácidos, ya que no interfiere farmacocinéticamente ni farmacodinámicamente con estos productos. Sin embargo, cuando se administra con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos, puede producir efectos depresivos adicionales en el Sistema Nervioso Central (SNC). Igualmente, el consumo de alcohol en forma concomitante con el medicamento potencia estos efectos.

Farmacocinética y Metabolismo

La metoclopramida se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal o a partir de los depósitos intramusculares. Alcanza su máxima concentración hemática (Cmáx) entre los 45 a 90 minutos cuando se administra por vía oral. El inicio de la acción farmacológica es de 1 a 3 minutos después de la administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de la aplicación intramuscular y 30 a 60 minutos después de la toma oral; la biodisponibilidad es > al 80%. Su metabolismo da por oxidación un derivado monodesmetilado, pero la mayor parte se conjuga dando glucuro y sulfuro derivados, los cuales son eliminados por la orina o la bilis. La mayor parte de la eliminación se produce durante las primeras 6 horas, con un 98% eliminado por vía renal.

Almacenamiento y Consideraciones Adicionales

Guarde la metoclopramida a temperatura ambiente, lejos del calor excesivo y la humedad. Conserve todos los medicamentos en un lugar alejado de la vista y el alcance de los niños. Los frascos deben estar siempre bien cerrados. No deseche el medicamento por el inodoro, utilice un programa de devolución de medicamentos.

No deje que nadie más tome su medicamento y asista a todas las citas con su médico. Lleve una lista de todos los medicamentos que toma cada vez que visite a un médico o sea ingresado en el hospital.

tags: #metoclopramida #gotas #dosis #pediatrica