Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos ampliamente utilizados para el tratamiento de diversas infecciones bacterianas. Este grupo incluye fármacos como la doxiciclina, eravaciclina, minociclina, omadaciclina y tetraciclina.
Generalmente, las tetraciclinas se administran por vía oral y actúan inhibiendo la producción de proteínas esenciales para el crecimiento y la multiplicación bacteriana.
Consideraciones Generales sobre la Administración de Tetraciclinas
Es importante destacar que las tetraciclinas no deben ser administradas concomitantemente con productos que contengan aluminio, calcio, magnesio o hierro. Esto incluye ciertos antiácidos, así como numerosos suplementos vitamínicos y minerales.
Interacciones con Alimentos y Absorción
La tetraciclina y la omadaciclina requieren ser tomadas con abundante agua y en ayunas, ya que los alimentos, en particular los lácteos (leche, yogur, queso, helado), pueden disminuir significativamente su absorción. La absorción de un medicamento por el torrente sanguíneo tras su administración oral se denomina farmacocinética.
En contraste, la minociclina y la doxiciclina pueden administrarse con o sin alimentos, ya que su absorción no se ve afectada por la ingesta de estos.
Vías de Administración
La doxiciclina, la minociclina y la tetraciclina pueden administrarse tanto por vía oral como por inyección. La eravaciclina, por su parte, solo se administra por vía intravenosa.
Uso de Tetraciclinas Durante el Embarazo y la Lactancia en Perros
El uso de tetraciclinas en perras gestantes es un tema de especial consideración. Estos antibióticos pueden influir en el desarrollo óseo y dental del feto, y su administración al final de la gestación podría provocar manchas permanentes en los dientes del feto.
Si la administración de una tetraciclina es indispensable durante el embarazo, la doxiciclina podría ser la opción más segura en comparación con otras tetraciclinas.
En general, el uso de tetraciclinas durante la lactancia se desaconseja.
Estudio sobre Medicaciones en Perros Gestantes
Un estudio publicado en el Tijdschr Diergeneeskd evaluó las medicaciones, especialmente antibióticos y antiinflamatorios no esteroideos, prescritas durante el embarazo en perras. Los resultados indicaron que, con frecuencia, la gestación del animal no se tiene en cuenta al prescribir medicamentos, y se utilizan fármacos cuya seguridad en el embarazo no ha sido completamente probada.
Los antibióticos considerados más seguros y de primera elección durante el embarazo incluyen las bencil-penicilinas, la amoxicilina (con o sin ácido clavulánico), el Cefadroxilo, la Cefalexina y la Lincomicina.
Farmacología de las Tetraciclinas
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que actúan uniéndose a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, inhibiendo así la síntesis de proteínas.
Tipos de Tetraciclinas Específicas
- Doxiciclina
- Eravaciclina (solo IV)
- Minociclina
- Omadaciclina (nueva aminometilciclina)
- Tetraciclina
Farmacocinética de las Tetraciclinas
- Absorción oral: Entre el 60% y el 80% de la tetraciclina, y más del 90% de la doxiciclina y minociclina, se absorben tras la administración oral.
- Interferencia de cationes metálicos: La absorción disminuye en presencia de cationes metálicos como aluminio, calcio, magnesio y hierro. Por ello, se deben evitar las preparaciones que los contengan (antiácidos, suplementos).
- Requerimientos de administración: La tetraciclina y la omadaciclina deben tomarse con abundante agua y en ayunas. Los alimentos, especialmente los lácteos, reducen la absorción de otras tetraciclinas, aunque este efecto es menos pronunciado en la doxiciclina y minociclina.
- Distribución: Las tetraciclinas penetran bien en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, concentrándose en la bilis. La minociclina es la única que alcanza altas concentraciones en lágrimas y saliva. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo no son terapéuticamente fiables.
- Excreción: La tetraciclina y la minociclina se excretan principalmente por vía renal. La doxiciclina, eravaciclina y omadaciclina se excretan predominantemente a través del tracto digestivo.
Indicaciones Terapéuticas de las Tetraciclinas
Las tetraciclinas son eficaces contra infecciones causadas por una amplia gama de patógenos, incluyendo:
- Rickettsias
- Espiroquetas (p. ej., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)
- Helicobacter pylori
- Vibrio spp.
- Yersinia pestis
- Francisella tularensis
- Brucella spp.
- Bacillus anthracis
- Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum
- Mycoplasma spp.
- Chlamydia y Chlamydophila spp.
- Algunas cepas de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM).
Es importante notar que un porcentaje significativo de cepas de neumococo y muchos estreptococos beta-hemolíticos del grupo A, así como patógenos urinarios bacilares gramnegativos y gonococos productores de penicilinasas, son resistentes a las tetraciclinas.
Indicaciones Preferentes para la Doxiciclina
La doxiciclina se prefiere a menudo para las siguientes condiciones debido a su mejor tolerancia y pauta de administración dos veces al día:
- Infecciones causadas por rickettsias o Anaplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma o especies de Vibrio spp.
- Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica.
- Enfermedad de Lyme.
- Brucelosis.
- Carbunco (Ántrax).
- Peste.
- Tularemia.
- Granuloma inguinal.
- Sífilis.
- Profilaxis de la malaria causada por P. falciparum resistente a la cloroquina.
Contraindicaciones y Precauciones
Las tetraciclinas están contraindicadas en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a estos antibióticos.
Uso en Animales Jóvenes
Aunque el uso se ha restringido en niños menores de 8 años por preocupación sobre la tinción dental, estudios clínicos a corto plazo con doxiciclina no han demostrado este efecto en perros. Por lo tanto, el uso a corto plazo (menos de 21 días) de doxiciclina se considera generalmente aceptable en animales de cualquier edad.
Efectos Adversos y Toxicidad
Los efectos adversos de las tetraciclinas pueden incluir:
- Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea. Pueden causar sobreinfecciones por Candida. La administración sin agua puede provocar erosiones esofágicas.
- Fotosensibilidad: Reacciones exageradas a la exposición solar.
- Efectos sobre huesos y dientes: Coloración dental (no observada con uso a corto plazo de doxiciclina), hipoplasia del esmalte y anormalidades en el crecimiento óseo en animales jóvenes. En cachorros, pueden causar hipertensión intracraneal idiopática y protrusión de las fontanelas.
- Hígado graso: La hepatotoxicidad puede ocurrir, especialmente con administración IV o en animales con azoemia o pielonefritis. Dosis elevadas durante el embarazo pueden ser mortales.
- Disfunción vestibular: Común con la minociclina, limitando su uso.
- Trastornos autoinmunitarios: La minociclina se ha asociado con lupus eritematoso sistémico o poliarteritis nudosa.
- DRESS: La minociclina puede causar una reacción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos.
Las tetraciclinas (excepto la doxiciclina) pueden exacerbar la uremia, hiperfosfatemia y acidosis metabólica en pacientes con insuficiencia renal. La doxiciclina, debido a su vía de excreción extrarrenal, generalmente no causa niveles tóxicos en sangre.
Los comprimidos de tetraciclina caducados pueden degenerar y causar el síndrome de Fanconi.
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Clases y Propiedades de las Tetraciclinas
Existen tetraciclinas naturales y derivados semisintéticos. Se clasifican por su periodo de eliminación en acción corta, intermedia y prolongada. Las glicilciclinas, como la tigeciclina, representan la clase más reciente.
Propiedades Generales
- Son sustancias cristalinas, amarillentas y anfóteras.
- Presentan fluorescencia bajo luz ultravioleta.
- Forman quelatos poco solubles con cationes bivalentes y trivalentes (calcio, magnesio, aluminio, hierro).
- La doxiciclina y la minociclina son más liposolubles y penetran mejor en bacterias como Staphylococcus aureus.
Actividad Antimicrobiana
Las tetraciclinas se unen reversiblemente a la subunidad ribosómica 30S, inhibiendo la síntesis de proteínas. Son generalmente bacteriostáticas, y su eficacia depende de la respuesta inmunitaria del hospedador. En altas concentraciones, pueden ser bactericidas.
La doxiciclina y la minociclina también inhiben metaloproteinasas de la matriz, confiriéndoles actividad anticolagenolítica y antiinflamatoria.
Resistencia Bacteriana
Los mecanismos de resistencia incluyen la disminución de la acumulación del fármaco (alteración de la captación o bombas de eflujo) y la producción de proteínas protectoras.
Espectros Antimicrobianos
Las tetraciclinas tienen un espectro de acción amplio, incluyendo bacterias aerobias y anaerobias, grampositivas y gramnegativas, micoplasmas, rickettsias, clamidias y algunos protozoos. Son fármacos de elección para rickettsias y micoplasmas.
Aspectos Clínicos y Farmacocinéticos Adicionales
Distribución
Las tetraciclinas se distribuyen ampliamente en el organismo, concentrándose en riñones, hígado, bilis, pulmones, bazo y huesos. Las tetraciclinas liposolubles (doxiciclina, minociclina) penetran la barrera hematoencefálica.
Debido a su quelación de calcio, se depositan en huesos y dientes en desarrollo, inactivándose farmacológicamente.
Biotransformación y Excreción
La biotransformación es limitada en la mayoría de los animales. La excreción ocurre a través de los riñones y el tracto gastrointestinal. La doxiciclina se elimina predominantemente por las heces, mientras que la minociclina se excreta por bilis.
Las tetraciclinas también se excretan en la leche materna, alcanzando concentraciones significativas.
Valores Farmacocinéticos
Las semividas plasmáticas varían, siendo más prolongadas en animales jóvenes. La administración diaria suele ser suficiente para mantener concentraciones inhibitorias efectivas. Las tetraciclinas se administran generalmente cada 8-12 horas, o cada 12-24 horas para doxiciclina y minociclina.
Indicaciones Terapéuticas y Pautas de Dosificación
Se utilizan para infecciones sistémicas y locales, aunque se recomienda precaución en el uso empírico debido a la resistencia y su naturaleza bacteriostática.
Otras aplicaciones incluyen su uso como aditivos alimentarios para estimular el crecimiento, delineación de tumores por fluorescencia, inhibición de la hormona antidiurética, "estiramiento" de tendones en potros neonatos y reducción del riesgo de reacciones adversas en el tratamiento de la dirofilariosis.
Efectos Adversos y Toxicidad en Animales
Además de los mencionados, la administración de tetraciclinas a rumiantes puede alterar gravemente la flora ruminal. En animales monogástricos, la eliminación de la flora intestinal reduce la síntesis de vitaminas B y K. La administración de suplementos vitamínicos es una precaución útil en tratamientos prolongados.
Las tetraciclinas tienen efectos de bloqueo neuromuscular y pueden interferir con la cicatrización ósea.
La inyección IV rápida puede causar hipotensión y colapso súbito, relacionado con la quelación de calcio.
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