La combinación de loratadina y fenilefrina es un tratamiento efectivo para aliviar los síntomas asociados a diversas condiciones alérgicas y de las vías respiratorias superiores. La loratadina actúa como antihistamínico, mientras que la fenilefrina funciona como descongestionante nasal, abordando de forma integral la sintomatología.
Farmacología
Loratadina
La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, que actúa como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Tras su administración oral, se absorbe de manera completa y rápida. Su vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 9 horas, aunque otros estudios sugieren un rango de 8 a 11 horas para la loratadina y de 17 a 24 horas para su metabolito activo principal, la descarboetoxiloratadina (DCL). El efecto antihistamínico comienza a los 30 minutos y se mantiene durante 24 horas.
Es ampliamente metabolizada en el hígado a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 del citocromo P-450. La DCL es el metabolito farmacológicamente activo principal. La eliminación del fármaco y sus metabolitos ocurre por vía renal y fecal. La loratadina presenta poca penetración en el sistema nervioso central y posee una débil afinidad por los receptores alfa-1 adrenérgicos y colinérgicos. Su mecanismo de pasaje es por difusión pasiva, y la cantidad total excretada por leche materna es mínima.
Fenilefrina
La fenilefrina es un agonista selectivo de los receptores alfa-adrenérgicos, específicamente alfa-1. Se utiliza como descongestionante debido a su capacidad para estimular los receptores del músculo liso de la pared vascular, lo que provoca vasoconstricción local y, consecuentemente, una disminución del edema nasal. A dosis habituales, no tiene un efecto importante en el sistema nervioso central.
Administrada por vía oral, se absorbe fácilmente, pero experimenta un extenso metabolismo de primer paso en el hígado e intestino por la monoaminooxidasa. Su biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 38% al 40%. Es metabolizada por conjugación con sulfato y ácido glucurónico, y por aminación oxidativa. Se une a proteínas en un 95% y su vida media es de aproximadamente 2 a 3 horas.
Indicaciones Terapéuticas
Esta combinación está indicada para el alivio de los síntomas de la gripe y el resfriado común, así como de las manifestaciones clínicas de otros padecimientos alérgicos e infecciosos de las vías respiratorias altas. Es eficaz para aliviar temporalmente los síntomas de la fiebre del heno (alergia al polen, al polvo u otras sustancias presentes en el aire) y otras alergias, incluyendo la rinitis alérgica con síntomas como estornudos, rinorrea y prurito, y afecciones alérgicas dermatológicas crónicas.
Dosis Pediátrica
La seguridad de la loratadina con fenilefrina no ha sido establecida en menores de 2 años, por lo que su administración está contraindicada en este grupo etario.
Dosis Recomendada por Edad y Peso
- Niños de 2 a 5 años de edad: Se recomienda ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas (dos veces al día).
- Niños de 6 a 8 años de edad: La dosis sugerida es una cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas (dos veces al día).
- Adultos y niños mayores de 6 años: Se administran 5 ml cada 12 horas (dos veces al día).
Una dosis ponderal recomendada es de 0.2 mg/kg/día con base en la loratadina, administrada en dosis divididas cada 12 horas. Es importante considerar que una formulación típica puede contener 0.1 g de loratadina y 0.4 g de clorhidrato de fenilefrina por cada 100 ml.
Consideraciones Especiales
En pacientes con insuficiencia hepática, se debe administrar inicialmente una dosis menor, debido a que pueden presentar una depuración más lenta de la loratadina. Se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis usualmente indicada.
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Contraindicaciones
La combinación de loratadina con fenilefrina está contraindicada en las siguientes situaciones:
- Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.
- Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o dentro de los 14 días posteriores a la suspensión de su administración.
- Glaucoma de ángulo estrecho.
- Retención urinaria.
- Hipertensión arterial grave.
- Enfermedad cardiovascular grave, incluyendo enfermedad arterial coronaria.
- Úlcera péptica estenosante y obstrucción piloroduodenal.
- Asma bronquial.
- Hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga.
- Hepatopatía y nefropatía.
- Diabetes mellitus descompensada.
- No debe administrarse a pacientes en terapia con depresores del SNC, con otros antihistamínicos o que hayan ingerido alcohol.
- Embarazo y lactancia.
- Menores de 2 años.
Precauciones Generales
Es crucial usar medicamentos simpaticomiméticos como la fenilefrina con precaución en ciertos grupos de pacientes, ya que pueden tener una susceptibilidad aumentada a sus efectos:
- Pacientes cardiovasculares: Se requiere especial cuidado en aquellos con arritmias cardiacas, enfermedad cardiaca isquémica o hipertensión arterial. Los simpaticomiméticos deben evitarse en pacientes con feocromocitoma.
- Hipertiroidismo: Existe un riesgo creciente de efectos cardiacos debido a que las concentraciones elevadas de la hormona tiroidea pueden realzar la sensibilidad del adrenoceptor.
- Diabéticos: Pacientes con diabetes mellitus, así como los pacientes mayores, tienen una mayor incidencia de enfermedad aterosclerótica y pueden estar en un riesgo más alto. Deben considerarse los efectos de los simpaticomiméticos en la glucosa en sangre.
- Ancianos: En pacientes de 60 años o mayores, es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y, en casos raros, muerte. También son más susceptibles a los efectos hipertensivos y bradicárdicos de la fenilefrina, lo que puede resultar en una reducción del gasto cardiaco. Se debe proceder con cautela.
- Glaucoma de ángulo estrecho: Los agonistas alfa-adrenérgicos deben utilizarse con precaución.
- Enfermedad de la próstata: Los pacientes con esta condición pueden tener un riesgo aumentado de retención urinaria.
- Insuficiencia hepática: La depuración de loratadina puede ser más lenta, requiriendo un ajuste de la dosis inicial.
Reacciones Secundarias y Adversas
Relacionadas con Fenilefrina
A dosis terapéuticas, la fenilefrina suele ser bien tolerada, pero se han reportado efectos como hipertensión grave, cefalea, vómito y bradicardia refleja. A dosis elevadas, puede producir mareos, náuseas, diaforesis, sed, taquicardia, palpitaciones, dolor precordial, dificultad para la micción, ansiedad, inquietud e insomnio. Los efectos centrales pueden incluir ansiedad, miedo, nerviosismo, confusión, irritabilidad y estados psicóticos. Otros efectos son disnea, debilidad y anorexia. La vasoconstricción mediada por receptores alfa puede causar extremidades frías y, en casos severos, gangrena, especialmente en los dedos. Otros efectos incluyen midriasis, piloerección y salivación creciente. Puede presentarse temblor de hipocaliemia y muscular.
Relacionadas con Loratadina
La loratadina generalmente es bien tolerada a dosis terapéuticas. Sin embargo, se han reportado casos de somnolencia, taquicardia y cefalea. Los efectos tóxicos pueden incluir hipotensión postural, excitación y sedación. Raramente han ocurrido arritmias cardiacas, incluyendo la prolongación del intervalo QT del electrocardiograma.
Los agentes simpaticomiméticos en general pueden estimular el sistema nervioso central y causar convulsiones, así como colapso cardiovascular asociado con hipotensión.
Interacciones Medicamentosas
Es importante considerar las siguientes interacciones medicamentosas con los componentes de la fórmula:
- Con Ketoconazol, Eritromicina y Cimetidina: El uso concomitante con estos fármacos ha reportado un aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina.
- Con Beta-bloqueadores: Pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina.
- Con Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO): La administración de fenilefrina a pacientes que reciben IMAO puede provocar reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas, debido a la prolongación e intensificación de sus efectos presores.
- Con Metildopa, Mecamilamina, Reserpina y alcaloides derivados del veratro: Los compuestos simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de estos fármacos.
- Con Oxitocina: La combinación de fenilefrina con oxitocina durante el trabajo de parto presenta un riesgo de desencadenar hipertensión arterial.
- Con Alcohol: La loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol, según mediciones de desempeño psicomotor.
- Con otras drogas que inhiban o sean metabolizadas por CYP3A4 y CYP2D6: El uso con estas drogas puede dar lugar a cambios en las concentraciones plasmáticas de loratadina y, posiblemente, efectos nocivos.
Manejo de Sobredosificación
En caso de sobredosificación, los efectos tóxicos de la loratadina pueden incluir hipotensión postural, somnolencia, cefalea, excitación, taquicardia y sedación, así como arritmias cardiacas. Por su parte, la fenilefrina a dosis elevadas puede causar mareos, cefalea, náuseas, vómito, diaforesis, sed, taquicardia, palpitaciones, dolor precordial, dificultad para la micción, hipertensión, tensión, ansiedad, inquietud e insomnio.
El tratamiento debe iniciarse de inmediato, preferentemente en un medio hospitalario. Se recomienda la inducción del vómito mediante jarabe de ipecacuana, cuya acción se facilita con la actividad física y la ingestión de 250 a 350 ml de agua. La dosis de ipecacuana debe repetirse a los 15 minutos si no ocurre la emesis. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar un lavado gástrico con solución salina normal. Los restos del medicamento en el tracto gastrointestinal se absorben mediante la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Se debe procurar soporte vital con apoyo ventilatorio en caso de apnea. Para el manejo de la hipotensión, se pueden utilizar vasopresores.
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