La amikacina es un potente antibiótico de amplio espectro perteneciente a la familia de los aminoglucósidos, comúnmente utilizado para tratar infecciones graves cuando otros antibióticos resultan ineficaces. Desempeña un papel crucial en la lucha contra infecciones potencialmente mortales, como la sepsis, las infecciones respiratorias, las infecciones del tracto urinario y las infecciones abdominales. Suele reservarse para infecciones causadas por bacterias multirresistentes, ya que es eficaz contra una amplia gama de bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. Debido a su perfil de toxicidad, la amikacina se utiliza generalmente bajo estricta supervisión médica, y la dosis se ajusta en función de la función renal, la edad y la gravedad de la infección.
Mecanismo de Acción
La amikacina es un aminoglucósido con acción bactericida que se une en forma irreversible a uno o más receptores específicos de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos. Además, interfiere en el complejo de inicio del RNA mensajero en la subunidad 30S, lo que finalmente provoca la muerte celular bacteriana al inhibir la síntesis de proteínas.
Farmacocinética
Después de ser aplicada por vía intramuscular, la amikacina es absorbida rápida y completamente, logrando una distribución importante en el líquido extracelular, incluyendo suero, abscesos, y los líquidos ascítico, pleural, pericárdico, sinovial y linfático. También se logran concentraciones elevadas en orina, pulmón, hígado y riñón.
Indicaciones Principales en Pediatría
La amikacina está indicada en el tratamiento de corta duración de las infecciones graves producidas por gérmenes sensibles a amikacina. Las principales indicaciones incluyen:
- Septicemia (incluyendo sepsis neonatal), una infección bacteriana grave de la sangre.
- Infecciones graves del tracto respiratorio.
- Meningitis.
- Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis.
- Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos.
- Infecciones osteoarticulares.
- Infecciones urinarias complicadas debidas a organismos sensibles.
Es efectiva contra bacterias como Mima-Herellea sp y Citrobacter freundii, y contra bacterias que afectan a la gentamicina, tobramicina y kanamicina.
Posología y Administración en Pediatría
La amikacina puede administrarse por vía intramuscular (I.M.) o por perfusión intravenosa (I.V.) lenta. Las dosis se ajustan según el peso corporal del paciente, la función renal, la edad y la gravedad de la infección. Es esencial calcular la dosificación para fijar las necesidades de cada paciente, evitando las "dosis fijas" que no estén basadas en el peso corporal.
Dosis en Neonatos y Prematuros
- En prematuros, la dosis recomendada es de 7,5 mg/kg/día cada 12 horas.
- En recién nacidos, se debe administrar una dosis de ataque de 10 mg/kg para continuar con 7,5 mg/kg cada 12 horas.
Dosis en Niños Mayores
- En niños mayores de 2 semanas, se deben recibir 7,5 mg/kg cada 12 horas o bien 5 mg/kg cada 8 horas.
- Para niños menores de 12 años, la dosis recomendada es de 15 mg/kg/día dividida en 2 o 3 dosis iguales administradas a intervalos equivalentes. También se puede administrar una dosis única diaria de 15 mg/kg/día.
- En niños de 4 semanas de edad o mayores, y para determinados casos, puede administrarse una dosis única diaria por vía intravenosa de 20 mg/kg/día.
Modo de Administración
La amikacina se administra por inyección intramuscular o como infusión intravenosa.
- Vía Intramuscular (I.M.): La dosis diaria recomendada para niños es de 15 mg/kg de peso al día. La dosis diaria puede dividirse en 2 o 3 inyecciones parciales iguales (7.5 mg/kg cada 12 horas, o bien 5.0 mg/kg cada 8 horas).
- Vía Intravenosa (I.V.): La posología usual es igual a la recomendada por vía I.M. La solución se prepara disolviendo el contenido de 1 frasco-ampolla (por ejemplo, de 500 mg) en un solvente, como 200 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% o en glucosa al 5%. Para niños, el volumen de diluyente dependerá de la cantidad tolerada por cada paciente de forma individual. La infusión intravenosa suele administrarse en un período de 30 a 60 minutos para adultos y niños, y en lactantes debe administrarse en un período de 1 a 2 horas. La dosis diaria se puede dividir en 2 o 3 infusiones a intervalos iguales.
La duración habitual del tratamiento es de 7 a 10 días; si no hay respuesta clínica dentro de 3 a 5 días, debe suspenderse.
Monitoreo y Ajuste de Dosis
Debido a su potencial toxicidad, es fundamental realizar un seguimiento de la función renal durante el tratamiento. Deben evitarse concentraciones máximas (30-90 minutos después de la inyección) superiores a 35 microgramos/ml y concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis) superiores a 10 microgramos/ml. Los aminoglucósidos deben ser empleados con precaución en prematuros y neonatos debido a la inmadurez renal, lo que puede prolongar la semivida plasmática de estos fármacos.
Para pacientes con función renal insuficiente, la dosis debe ajustarse sobre valores de creatinina sérica o de clearance de creatinina o, si es posible, por determinaciones de concentración de amikacina sérica. En estos casos, la concentración sérica de creatinina se multiplicará por 9 para calcular el intervalo en horas de cada administración de 7.5 mg/kg. En caso de infección severa en que sea conveniente mantener niveles de amikacina en sangre con mayor frecuencia, se puede aplicar el esquema de multiplicar la tasa de creatinina sérica por 4.5, lo que dará el intervalo en horas, y la dosis de amikacina será de 3.75 mg/kg para cada administración.
Contraindicaciones
No se debe usar amikacina si hay hipersensibilidad (alergia) a la amikacina o a cualquier otro antibiótico del mismo grupo (aminoglucósidos) o a alguno de los demás componentes del preparado.
Precauciones y Advertencias
La amikacina potencialmente puede originar ototoxicidad o nefrotoxicidad, especialmente en tratamientos prolongados y con dosis mayores. Se debe tener especial cuidado si el paciente padece alteraciones musculares graves, como miastenia gravis o Parkinson, ya que puede aumentar la debilidad muscular.
Es esencial que el paciente permanezca bien hidratado para evitar o reducir al máximo la posible lesión renal producida por este medicamento. Si el paciente padece insuficiencia renal o aparecen síntomas de insuficiencia renal durante el tratamiento, se realizarán controles analíticos en sangre y orina para ajustar la dosis o bien suspender el tratamiento.
No debe darse conjuntamente con fármacos que puedan potenciar tales reacciones, como otros antibióticos aminoglucósidos. La presencia de metabisulfito de sodio en algunas formulaciones de amikacina puede provocar raramente reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas se presentan con mayor frecuencia en pacientes con una exposición prolongada, dosis mayores a las recomendadas, insuficiencia renal o cuando se emplean concomitantemente medicamentos nefrotóxicos u ototóxicos. Los síntomas pueden aparecer durante el tratamiento o una vez finalizado el mismo.
Las reacciones adversas más comunes incluyen:
- Ototoxicidad: Puede causar pérdida auditiva permanente, tinnitus (sensación de campanilleo), zumbidos en los oídos, vértigo y problemas de equilibrio debido a daños en el oído interno.
- Nefrotoxicidad: Daño renal, manifestado por toxicidad en los riñones, presencia de células y compuestos anómalos en orina, oliguria (disminución de la producción de orina), azoemia (acumulación de productos de desecho nitrogenados en la sangre).
- Toxicidad Neurológica y Muscular: Parálisis muscular, dificultad de respiración, bloqueo neuromuscular, temblores, cefalea y parestesias (sensación de adormecimiento, hormigueo).
- Trastornos Gastrointestinales: Náuseas, vómitos.
- Trastornos Hematológicos: Aumento de una variedad de glóbulos blancos en la sangre, anemia.
- Trastornos Cardíacos: Disminución de la tensión arterial, disminución de magnesio en sangre.
- Reacciones Cutáneas: Erupción cutánea.
- Generales: Febrícula o fiebre por el uso de medicamentos.
Se han reportado también bloqueo neuromuscular y parálisis de músculos respiratorios.
Interacciones Medicamentosas
No se recomienda la administración de amikacina con los siguientes medicamentos debido al riesgo de aumento de los efectos secundarios o reducción de la eficacia:
- Otros aminoglucósidos: Riesgo agudo de alteración renal y de la capacidad auditiva.
- Diuréticos de asa (por ejemplo, furosemida, ácido etacrínico, bumetanida): Aumentan el riesgo de ototoxicidad.
- Vancomicina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.
- Colistina, polimixina: Adición de los efectos adversos renales.
- Toxina botulínica: Posible aumento de los efectos de la toxina.
- Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, tubocurarina): Potenciación de su acción, con casos de parálisis respiratoria.
- Cefalotina (Cefalosporinas): Posible potenciación de la toxicidad, con riesgo para la función renal.
- Anfotericina B: Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
- Piperacilina: Disminución del efecto antibiótico de ambos en pacientes con insuficiencia renal.
- Carboplatino, cisplatino, oxaliplatino: Adición de los efectos adversos renales y del oído.
- Indometacina: Aumento de toxicidad.
- Ciclosporina, tacrolimus: Aumento de los efectos adversos renales.
Los aminoglucósidos administrados por cualquiera de las vías no deben mezclarse con ningún otro medicamento, sino administrarse por separado, ya que un medicamento tipo penicilina puede causar una inactivación importante.
Alteraciones de las Pruebas de Laboratorio
La amikacina puede causar alteraciones temporales en las siguientes determinaciones: TGP, TGO, DHL, fosfatasa alcalina, nitrógeno ureico sanguíneo, bilirrubina sérica, calcio, sodio, potasio y magnesio séricos.
Consideraciones Especiales
- Embarazo: No está recomendado el tratamiento durante el embarazo, aunque el médico valorará la conveniencia de su utilización. Si el medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada durante el tratamiento, debe ser informada de los posibles riesgos de daño fetal.
- Lactancia: No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general, se recomienda que las mujeres en tratamiento con amikacina suspendan la lactancia, debido a los posibles efectos adversos sobre el lactante.
- Conservación: Las soluciones preparadas para administración pueden conservarse durante 24 horas a temperatura ambiente, o durante 60 días a 4ºC, y una vez a temperatura ambiente, pueden utilizarse durante 24 h. También pueden mantenerse congeladas durante 30 días a -15ºC, y una vez descongeladas y almacenadas a 25ºC, pueden utilizarse durante 24 h. Los fármacos para administración intravenosa o intramuscular deben inspeccionarse visualmente para detectar la posible presencia de partículas y decoloración antes de su administración.
Presentaciones
La amikacina inyectable se presenta en frascos-ampolla que contienen sulfato de amikacina equivalente a 100 mg o 500 mg de amikacina base, con un volumen de 2 ml. Existen también presentaciones de 125 mg/2 ml. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
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