La cetirizina es un fármaco antialérgico diseñado para aliviar los síntomas asociados a las reacciones alérgicas. Estos síntomas pueden incluir estornudos, congestión o secreción nasal, picazón en los ojos y en la piel. Su mecanismo de acción se basa en la reducción de la producción de histamina en el organismo, una sustancia química clave en la respuesta alérgica.
Este medicamento es eficaz cuando el malestar es provocado por rinitis alérgica.
Composición y Propiedades de la Cetirizina
La composición principal de la solución oral de cetirizina es diclorhidrato de cetirizina, con una concentración de 10 mg por cada ml de solución. Este principio activo es un metabolito de la hidroxizina y actúa como un potente y selectivo antagonista de los receptores H1 periféricos.
Estudios in vitro han confirmado que la cetirizina no presenta afinidad medible por otros receptores distintos a los H1. Además, a nivel sistémico, no se une significativamente a los receptores H1 cerebrales.
Propiedades Farmacodinámicas
La cetirizina no solo bloquea la acción de la histamina, sino que también exhibe actividades antialérgicas adicionales:
- A dosis de 10 mg, administradas una o dos veces al día, inhibe la migración de células inflamatorias, especialmente los eosinófilos, a la piel y conjuntiva en sujetos atópicos expuestos a alérgenos.
- A dosis de 30 mg diarios, puede inhibir la afluencia de eosinófilos en el líquido de lavado broncoalveolar durante la fase tardía de la broncoconstricción inducida por alérgenos en pacientes asmáticos.
- La cetirizina también es capaz de inhibir la reacción inflamatoria de fase tardía inducida por la calicreína intradérmica en pacientes con urticaria crónica.
- Se ha observado una disminución en la expresión de moléculas de adhesión como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica.
Los estudios en voluntarios sanos demuestran que la cetirizina, en dosis de 5 y 10 mg, suprime eficazmente las reacciones de habón y eritema inducidas por altas concentraciones de histamina en la piel. El inicio de su acción se manifiesta en un plazo de 20 minutos en el 50% de los sujetos y en una hora en el 95% de los individuos, con una duración de al menos 24 horas tras una dosis única.
En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se observó desarrollo de tolerancia al efecto antihistamínico de la cetirizina. Tras la interrupción del tratamiento, la reactividad de la piel a la histamina se normaliza en aproximadamente 3 días.
Un estudio de 6 semanas controlado con placebo en 186 pacientes con rinitis alérgica y asma concomitante leve a moderado, demostró que la dosis diaria de 10 mg de cetirizina mejoraba los síntomas de la rinitis sin afectar la función pulmonar, respaldando su seguridad en este grupo de pacientes.
La cetirizina, administrada a una dosis diaria máxima de 60 mg durante 7 días, no prolongó significativamente el intervalo QT en estudios controlados con placebo. A la dosis recomendada, mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional.
Propiedades Farmacocinéticas
La cetirizina presenta una cinética lineal en el rango de dosis de 5 a 60 mg. La vida media de eliminación es de aproximadamente 10 horas y el volumen de distribución aparente es de 0.50 L/kg. No se observa acumulación significativa tras la administración diaria de 10 mg durante 10 días.
La concentración plasmática máxima en estado estacionario se alcanza aproximadamente a las 1-1.5 horas después de la administración, con niveles pico de alrededor de 300 ng/ml. La unión a proteínas plasmáticas es del 93%.
La cetirizina no sufre un extenso metabolismo de primer paso. Aproximadamente dos tercios de la dosis se eliminan sin cambios en la orina. La biodisponibilidad es similar independientemente de si se administra en forma de solución, cápsula o comprimido.
Indicaciones Terapéuticas
La cetirizina está indicada para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (tanto perenne como estacional) y para el tratamiento del prurito y la urticaria idiopática crónica en adultos y niños a partir de los 6 meses de edad.
Posología y Administración
Las pautas de dosificación varían según la edad y la condición del paciente:
Adultos y Niños a partir de 6 años:
- La dosis recomendada es de 5 a 10 mg una vez al día.
- Se aconseja administrar el fármaco durante la cena, ya que los síntomas alérgicos suelen manifestarse con mayor intensidad durante la noche.
Niños de 2 a 5 años:
- La dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día, pudiendo aumentarse hasta 5 mg por día.
- Puede administrarse como 2.5 mg por la mañana y 2.5 mg por la noche, o bien 5 mg en una sola toma diaria.
Niños entre 6 meses y 2 años de edad:
- La dosis recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
- En niños de 12 a 23 meses de edad, la dosis puede incrementarse hasta un máximo de 5 mg diarios.
Gotas Orales:
Es importante tener en cuenta las siguientes equivalencias para la administración en gotas:
- 20 gotas equivalen a 1 ml, lo que corresponde a 10 mg de cetirizina.
- 10 gotas equivalen a 0.5 ml, lo que corresponde a 5 mg de cetirizina.
Para la administración de gotas orales, estas pueden tomarse directamente o diluirse en una pequeña cantidad de agua. En el caso de niños pequeños, se debe ajustar el volumen para asegurar que el niño pueda beberlo completamente.
Poblaciones Especiales:
- Pacientes de edad avanzada: En este grupo, la vida media de la cetirizina puede aumentar y la depuración disminuir, lo cual se relaciona con una posible reducción de la función renal.
- Niños y lactantes: La vida media de la cetirizina se acorta en niños, siendo aproximadamente de 6 horas en niños de 6-12 años, 5 horas en niños de 2-6 años, y tan solo 3.1 horas en lactantes y niños pequeños (6-24 meses).
- Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética se mantiene similar en casos de insuficiencia leve. Sin embargo, en insuficiencia renal moderada, la vida media se triplica y la depuración disminuye en un 70%. En pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 7 ml/min), la vida media también se triplica y la depuración se reduce en un 70%. La cetirizina se elimina deficientemente por hemodiálisis, por lo que se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa.
- Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, la vida media de la cetirizina puede aumentar hasta un 50% y la depuración disminuir un 40%. El ajuste de dosis solo es necesario si coexiste deterioro renal.
Cetirizina, cuándo y cómo debemos tomarla. Tu Farmacéutico Informa
Efectos Secundarios
Los estudios clínicos han indicado que la cetirizina, a las dosis recomendadas, produce efectos adversos menores sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), tales como somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos, se ha observado una estimulación paradójica del SNC.
Aunque la cetirizina es selectiva para los receptores H1 y tiene una baja actividad anticolinérgica, se han reportado casos aislados de:
- Dificultad para orinar.
- Trastornos de la acomodación ocular.
- Sequedad de boca.
También se han notificado casos de función hepática anormal con elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina, los cuales generalmente se resuelven tras la interrupción del tratamiento.
Estudios Clínicos y Experiencia Post-Comercialización
En estudios clínicos controlados con placebo, las reacciones adversas reportadas con una frecuencia del 1% o mayor para la cetirizina 10 mg fueron:
- Cuerpo como un todo: Fatiga (1.63%).
- Sistema nervioso central y periférico: Mareo (1.10%).
- Sistema gastrointestinal: Dolor abdominal (0.98%), Xerostomía (2.09%), Náuseas (1.07%).
- Sistema psiquiátrico: Somnolencia (9.63%).
- Sistema respiratorio: Faringitis (1.29%).
La somnolencia fue estadísticamente más común con cetirizina que con placebo, pero en la mayoría de los casos fue leve a moderada. Las pruebas objetivas en voluntarios sanos han demostrado que las actividades diarias no se ven afectadas a la dosis recomendada.
En niños de 6 meses a 12 años, las reacciones adversas en estudios controlados con placebo a una tasa del 1% o mayor incluyeron:
- Sistema gastrointestinal: Diarrea (1.0%).
- Sistema psiquiátrico: Somnolencia (1.8%).
- Sistema respiratorio: Rinitis (1.4%).
- Cuerpo como un todo: Fatiga (1.0%).
Tras la comercialización, se han reportado otros efectos adversos, clasificados por frecuencia:
- Trastornos hemáticos y linfáticos: Muy raros: Trombocitopenia.
- Trastornos del sistema inmunológico: Raros: Hipersensibilidad. Muy raros: Shock anafiláctico.
- Trastornos psiquiátricos: Poco comunes: Agitación. Raros: Agresión, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio. Muy raros: Tic.
- Trastornos del sistema nervioso: Poco comunes: Parestesia. Raros: Convulsiones. Muy raros: Disgeusia, discinesia, distonía, síncope, temblor. Desconocidos: Amnesia, deterioro de la memoria.
- Trastornos oculares: Muy raros: Trastorno de la acomodación, visión borrosa, oculogiros.
- Trastornos cardíacos: Raros: Taquicardia.
- Trastornos gastrointestinales: Poco comunes: Diarrea.
- Trastornos hepatobiliares: Raros: Función hepática anormal.
- Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo: Poco comunes: Prurito, exantema. Raros: Urticaria. Muy raros: Edema angioneurótico, exantema fijo medicamentoso.
- Trastornos renales y urinarios: Muy raros: Disuria, enuresis.
- Trastornos generales: Poco común: Astenia, malestar general. Raros: Edema.
Contraindicaciones
La cetirizina está contraindicada en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a la cetirizina, a la hidroxizina, a cualquier derivado piperazínico o a cualquiera de los excipientes de la formulación.
- Pacientes con insuficiencia renal severa con depuración de creatinina menor a 10 ml/min.
- Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa (específico para comprimidos recubiertos).
Advertencias y Precauciones
Advertencias Especiales:
- Alcohol: A dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con el alcohol. Sin embargo, se recomienda precaución si se consume alcohol concomitantemente.
- Epilepsia y riesgo de convulsiones: Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y aquellos con riesgo de convulsiones.
- Excipientes: El metilparahidroxibenzoato y el propilparahidroxibenzoato presentes en algunas formulaciones (gotas y solución oral) pueden causar reacciones alérgicas, posiblemente tardías.
- Formulación en tabletas: No se recomienda su uso en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite una dosificación pediátrica adecuada. Se sugiere el uso de formulaciones pediátricas específicas.
Embarazo y Lactancia:
- Embarazo (Categoría B): Los datos clínicos sobre la exposición a cetirizina en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal. Solo debe utilizarse durante el embarazo si es claramente necesario.
- Lactancia: La cetirizina se excreta en la leche materna en concentraciones que varían entre el 0.25% y el 0.90% de los niveles plasmáticos, dependiendo del momento de muestreo. No se recomienda su uso en madres lactantes.
Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Utilizar Maquinarias:
Las mediciones objetivas de la capacidad para conducir, la latencia del sueño y el desempeño en tareas repetitivas no han mostrado efectos clínicamente relevantes a la dosis recomendada de 10 mg. Sin embargo, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas u operar maquinaria deben tener en cuenta su respuesta individual al medicamento, ya que puede causar somnolencia.
Interacciones Medicamentosas
Se han realizado estudios de interacción farmacocinética con cetirizina y otros fármacos como pseudoefedrina, antipirina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina y azitromicina, sin observarse interacciones farmacocinéticas significativas.
En un estudio de dosis múltiples con teofilina (400 mg una vez al día) y cetirizina, se observó una ligera disminución en la depuración de cetirizina (16%), pero la eliminación de teofilina no se alteró.
Estudios con cetirizina y cimetidina, glipizida, diazepam y pseudoefedrina no revelaron evidencias de interacciones farmacodinámicas adversas.
Importante: Si está tomando otros medicamentos, consulte a su médico o farmacéutico antes de iniciar el tratamiento con cetirizina, ya que es posible que su médico necesite ajustar las dosis o monitorizarle de cerca ante posibles efectos secundarios.
Consideraciones Adicionales
- La cetirizina pertenece a la clase de medicamentos antihistamínicos que actúan bloqueando la acción de la histamina.
- Existe una formulación combinada de cetirizina con pseudoefedrina para el alivio de síntomas nasales y de congestión.
- Tome la cetirizina aproximadamente a la misma hora todos los días, con o sin alimentos.
- Para las tabletas de desintegración oral, retire la tableta del empaque, colóquela en la lengua y tráguela con saliva.
- No use cetirizina para tratar urticaria con hematomas, ampollas, color inusual o que no cause picazón.
- Si la urticaria no mejora en 3 días o dura más de 6 semanas, consulte a su médico.
- Busque atención médica de emergencia si experimenta dificultad para tragar, hablar o respirar, hinchazón en la boca o lengua, sibilancias, salivación excesiva, mareos o pérdida del conocimiento, ya que podrían ser síntomas de anafilaxia.
- Informe a su médico si tiene o ha tenido alguna enfermedad renal o hepática.
- El alcohol puede potenciar la somnolencia causada por la cetirizina.
- Puede experimentar picazón intensa unos días después de suspender el uso de cetirizina, especialmente si se ha tomado de forma regular durante meses o años.
- Si olvida una dosis, tómela tan pronto como se acuerde, a menos que falte poco para la siguiente dosis. En ese caso, omita la dosis olvidada y continúe con su horario habitual. No duplique la dosis.
- Conserve todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
- Deposite los medicamentos no utilizados en los puntos de recogida farmacéutica.
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